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摘要 尽管适体本身或作为适体-药物偶联物在临床前和临床研究中已表现出出色的靶标特异性，但它们的体内组织药代动力学 (PK) 分析仍然存在问题。我们旨在研究基于图像的正电子发射断层扫描 (PET) 在评估寡核苷酸的体内组织 PK、靶标特异性和适用性方面的效用。为此，使用互补寡核苷酸平台通过碱基对杂交合成了具有 erb-b2 受体酪氨酸激酶 2 (ERBB2) 特异性结合的氟-18 标记适体。为了研究体内组织的 PK 和特性，在正常和肿瘤异种移植小鼠中评估了体内 PET 成像在开发基于寡核苷酸的药物中作为评估工具的有效性。 ERBB2-cODN-idT-APs-[ 18 F]F ([ 18 F] 1 )静脉注射后，除最初的脑和肌肉外，在大多数组织中均有显著而快速的摄取；摄取量在心脏最高，其次是肾脏、肝脏、肺、胆囊、脾脏和胃。排泄的主要途径是通过肾脏~77.8%，而总剂量的约8.3%是通过胆道。
通过 PET 成像研究 ERBB2 特异性结合寡核苷酸药物的体内组织药代动力学
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