简单摘要:针对成纤维细胞激活蛋白α(FAP)的放射性药物可用于许多不同的癌症类型,因为FAP在几乎所有上皮癌症的肿瘤微环境中都高度表达。单体放射性示例在分子成像(诊断)中表现出巨大的潜力,但肿瘤保留时间相对较短(几个小时)。对于有效的放射性治疗(RLT),放射性示踪剂的生物半衰期应理想地与重要的治疗放射性核素177 LU和225 AC(6.7和9.9天)相匹配。使用FAPI同二聚体Dotaga改善了肿瘤的保留率。(sa.fapi)2。在优化方面,新的FAPI同型二聚体do3a.glu。(fapi)2和dotaga.glu。(FAPI)2。合成。dot- aga.glu。(FAPI)2与Dotaga相比,体外亲和力和选择性表现出优质的放射性标记特性(包括成功的225个AC标记,较高的亲水性和选择性)。(sa.fapi)2。与[177 lu] lu -dot -aga相比,临界器官(肝脏,结肠)的摄取显着降低。(sa.fapi)2。(FAPI)2在第一次患者研究(甲状腺钝性癌)中,同时保持肿瘤摄入较高和长时间。
主要关键词