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摘要目的本研究旨在评估[68 GA] GA-DATA 5M的临床前和临床性能。sa.fapi,它具有在室温下标记为镀与68的优势。方法[68 GA] Ga-data 5M .sa.FAPI在表达FAP的基质细胞上在体外评估,然后在前列腺和胶质母细胞瘤异种移植物上进行生物分布和体内成像。此外,对[68 GA] GA-DATA 5M .SA.FAPI的临床评估是针对六名前列腺癌患者进行的,旨在研究,生物分布,生物动力学和确定肿瘤摄取。结果[68 Ga] Ga-data 5M .sa.fapi在室温下以即时套件型版本进行定量制备。与CAF相关时,它在人血清中的高稳定性,低纳摩尔范围的FAP亲和力以及高内在化速率。在前列腺和胶质母细胞瘤异种移植物中的生物分布和宠物研究显示出较高和特定的肿瘤摄取。消除放射性示踪剂主要通过尿路发生。临床数据与接收最高吸收剂量的器官(尿膀胱壁,心脏壁,脾脏和肾脏)的临床前数据一致。与小动物数据不同,肿瘤病变中[68 Ga] ga-data 5M .sa.fapi的吸收迅速稳定,肿瘤与器官和肿瘤与血液的摄取率很高。结论本研究中获得的放射化学,临床前和临床数据强烈支持[68 Ga] Ga-data 5M .sa.fapi作为FAP成像的诊断工具。

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