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几个世纪以来,植物大麻Sativa已用于药物和娱乐目的。它含有500多种化合物,其中大约100种属于大麻素类(1)。在1960年代,分离并表征了主要的精神活性成分( - ) - trans -9-二氢大麻酚(THC)(THC)(2)。在确定THC结构后三十年(3,4)确定了大麻素1(CB 1)和2(CB 2)受体,即THC发挥其特征作用的分子实体。这一发现开始寻找与这些受体结合的内源配体(所谓的内源性大麻素)。n-氨基苯二烯丙基氨基胺(Anandamide或AEA)被发现为第一个内源性大麻素,不久后是2-芳基二烯丙基甘油(2-ag)(5,6),促使他们研究了它们的生物合成,新陈代谢,运输和生理学角色(7)。一起,CB 1/2受体,内源性大麻含量以及负责其生物合成和失活的蛋白质构成内源性大麻素系统(ECS)。在这里,我们简要讨论了医用大麻的潜在治疗和不利影响,并审查了基于对EC的调节而考虑的​​潜在替代策略,重点是针对靶向脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)和单酰甘油甘油脂肪酶(MAGL)的实验药物,酶,酶,无活性内替代(8)(8)(8)。

靶向内源性大麻素信号传导:FAAH和MAG脂肪酶抑制剂

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