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过去十年的研究证据表明,表观遗传调节机制通过肿瘤的发展和预后运行。因此,针对表观遗传调节的小分子化合物已成为癌症治疗药物发展的研究热点。根据发生肿瘤时组蛋白乙酰化的明显异常,这表明组蛋白乙酰化修饰在肿瘤发生过程中起重要作用。目前,作为一种新的潜在抗癌药物,靶向组蛋白乙酰化调控酶或蛋白质(例如组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)),组蛋白乙酰基转移酶(HATS)和溴化物瘤(BRDS)的许多活性小分子已开发出来恢复平均成绩替代的成替代剂量。在这篇综述中,我们将重点介绍肿瘤发生过程中组蛋白乙酰化水平的变化,以及针对癌症治疗中组蛋白乙酰化的小分子的可能的药理学机制。

靶向帽子,HDAC和BRD的小分子

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