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激酶失调与细胞增殖,迁移和存活极为相关,表明激酶是作为抗癌药物发育的治疗靶标的重要性。然而,传统的激酶抑制剂与催化或变构位点结合与显着挑战有关。抗药性和靶向降低和多域蛋白的靶向是影响靶向抗癌药物的效率的显着限制因素。下一代治疗方法似乎已经克服了这些关注,而靶向嵌合体(Protac)技术的使用就是一种这样的方法。Protac与感兴趣的蛋白质结合并募集E3连接酶,以通过泛素 - 蛋白酶体途径降解整个靶蛋白。本综述提供了针对不同激酶的protac的最新进展迹象的详细概述,主要集中于药物化学中的新化学实体。

靶向蛋白激酶降解protacs

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