摘要:金配合物在医学上有着悠久的传统,在许多例子中,它已被证实具有抗风湿、抗癌或抗感染作用。在此,我们评估了先导化合物金诺芬和五种选定的金有机金属化合物作为严重急性呼吸综合征冠状病毒 (SARS-CoV) 的两个相关药物靶点的抑制剂。金金属药物是 SARS-CoV-2 刺突蛋白与血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 宿主受体相互作用的有效抑制剂,因此可能干扰病毒的进入过程。金金属药物也是 SARS-CoV-1 和 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 的有效抑制剂,PLpro 是病毒复制中的关键酶。关于 SARS-CoV-2 中的 PLpro,此处报道的抑制剂是首批经实验证实对该靶酶具有活性的例子之一。重要的是,复合物对两种 PLpro 酶的活性与抑制剂从酶的不稳定锌中心去除锌离子的能力相关。总之,这项初步研究的结果表明,应进一步评估金复合物作为 SARS-CoV 抗病毒药物的效果。
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