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使用特定的抗体阻止免疫检查点分子促进的细胞死亡蛋白1及其配体PD-L1的相互作用一直是免疫肿瘤学的主要突破。全身PD-L1表达宠物成像可能可以更好地预测对程序性细胞死亡蛋白1-靶向疗法的反应。对PD-L1表达的成像是用adnectin蛋白18 F-BMS-986192的PET可行的。然而，诸如BMS-986192等蛋白质的无线电流效仍然复杂，标记产率较低。因此，这项研究的目的是对68个标记的adnectin蛋白（68 GA-BMS-986192）的开发和临床前评估，以促进临床试验。方法：在pH 5.5（50 c，15分钟）中，在Naoac-Buffer中进行了Dota-Conjugated adnectin（BXA-206362）的68 GA标记。使用稀薄的层色谱和射射色液相色谱法分析了37 C时人血清中的体外稳定性。PD-L1结合测定法使用转导的PD-L1 - 表达淋巴瘤细胞系U-698-M和野生型U-698-M细胞作为阴性对照。使用PD-L1 - 正阳性和PD-L1 - 阴性U-698-m - 轴承NSG小鼠进行了PD-L1 - 阳性和PD-L1 - 负L1 - 阳性和PD-L1 - 阴性-L1 - 阴性-L1 - 负L1 - 阳性和PD-L1 - 阴性-L1 - 阳性和PD-L1 - 负L1 - 阴性-L1 - 阳性 - L1 - 阳性 - 986192。结果：68 GA-BMS-986192的定量放射化学产率超过97％并且具有较高的放射化学纯度。PD-L1 - 阴性肿瘤仅显示背景放射性摄取（0.6 6 0.1％ID/g）。对未标记的腺素过量的过量共同注射会使PD-L1的肿瘤摄取摄入超过80％。在人类血清中的体外稳定性95％后4Hofcubation.highandspecifinfienting对人PD-L1的68 Ga-bms-986192 - 表达癌细胞的结构与各自的PD-L1 Expres-Expres-exion水平密切相关。体内，68 GA-BMS-986192在PD-L1损伤后1小时吸收率很高 - 阳性肿瘤（9.0 6 2.1 2.1个百分比注射剂量[％id]/g）和肾脏（56.9 6 6 9.2％ID/g），在其他组织中可忽视的UPTAKE。结论：68 GA-BMS-986192启用了轻松的放射合成和归档scellentinvitroandinvivopd-l1 - 靶向性呈现。Hightumorutake与低background的早期成像时间点相结合，证明了68 GA-BMS-
人类表皮生长因子受体2-靶向GA标记的adnectin
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