通过基因组挖掘和合成生物学对新型代谢机制的分析和重建,以及通过结构修饰,修饰和优化的新结构的小分子药物的开发可以为突破分子靶向药物的开发而破坏瓶颈。靶向具有重要活性,独特结构或/和广泛临床应用的天然药物分子家族,揭示体内生物转化并分析分子机制可以进一步促进天然产物的发展。近年来,一些技术和科学发展,包括改进分析工具,基因组挖掘和工程策略以及微生物文化的进步,为自然产品相关研究注入了新的机会。在这里,我们旨在汇编创新的原始研究和审查文章,以阐明代谢转换,潜在靶标,天然产物的分子机制及其与人类代谢的关联。