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通过环化增强的肽链的效力、特异性和安全性范围已经证明了环肽的基本特征。在 4 60 种 FDA 和 EMA 批准的肽中，2 三分之二为环状形式，在现代制药行业中发挥着重要作用。3 环化引入的约束使肽链在构象上更稳定，这提高了靶蛋白结合亲和力，并由于替代构象较少而减少了非特异性结合。4 构象灵活性降低降低了分子适合蛋白酶催化位点的机会，蛋白质组学抗性得到改善。5 环化还通过形成更大的相互作用表面来增加肽链的功效，以介入蛋白质-蛋白质相互作用。6 总体而言，肽链环化导致环肽与线性肽本质上不同。7,8
近二十年批准的环肽药物（2001&...
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