机构名称：
¥ 1.0
选择性。在 ADC 中，一旦抗体到达其靶标，受体的内化就会选择性地将结合物转运到细胞内部，最终在酸性溶酶体环境中代谢。2 a 例如，FDA 批准的酰腙（存在于 Mylotarg s 和 Besponsa s 中）在酸性环境中释放活性成分，但只能由羰基或肼衍生物制成，从而限制了仅向含有这些功能的药剂输送。13 双功能交联剂 N -乙氧基苄基咪唑 (NEBI) 已被用作可调节的 pH 敏感接头，并用于将茚并异喹啉药物或改良的 Doxo 靶向递送到癌组织（方案 1）。5 d ,14 在这种情况下，苯甲醛或咪唑部分仍留在释放的药物中。马来酰亚胺衍生物在水解转化为马来酸单酰胺后，具有近端羧酸盐基团，该基团支持酰胺水解，在酸性条件下形成苹果酸酐。15 尽管效率很高，但这种连接剂仅限于运输一级胺（方案 1）。1
用于抗体-药物偶联物 (ADC) 靶向递送的 pH 响应交联剂平台
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