Polo 样激酶 1 (PLK1) 是高度保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族的主要成员。PLK1 在有丝分裂的进展中起着关键作用,最近的证据表明它在调节 G2/M 检查点、DNA 损伤和复制应激反应以及细胞死亡途径方面发挥着重要作用。PLK1 表达在空间和时间上受到严格调控,以确保其在 S 期后期的核激活,直到 G2/M 期的表达高峰。最近,文献中报道了 PLK1 在调节炎症和免疫反应方面发挥的新作用。所有这些生物过程在肿瘤中都会发生改变,考虑到 PLK1 通常在几种肿瘤类型中过表达,其靶向性已成为一种有前途的抗癌治疗策略。在本综述中,我们将总结表明 PLK1 在应对 DNA 损伤方面的作用的证据,包括 DNA 修复、细胞周期进展、上皮间质转化、细胞死亡途径和癌症相关免疫。我们将讨论目前在临床前和临床研究中、单一疗法中以及与现有化疗药物和靶向疗法联合使用中研究的 PLK1 抑制剂的最新进展。