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¥ 1.0
马西替坦 (Opsumit, ACT-064992) 是一种口服强效内皮素受体拮抗剂，可与内皮素 A 和 B 受体 (ETA 和 ETB) 结合。内皮素 (ET)-1 及其受体 (ETA 和 ETB) 介导多种效应，如血管收缩、纤维化、增殖、肥大和炎症。在 PAH 等疾病条件下，局部 ET 系统上调，并参与血管肥大和器官损伤。马西替坦对人肺动脉平滑肌细胞中的 ET 受体表现出高亲和力和持续占据性。这可防止内皮素介导的第二信使系统激活，从而导致血管收缩和平滑肌细胞增殖。 2 在 III 期临床试验（TOMORROW，NCT02932410）中，患者将每天口服一次马西替坦，剂量根据参与者的年龄（对于 < 2 岁的患者）或参与者的体重（对于 ≥ 2 岁的患者）进行调整。1
卫生技术简报 2022 年 10 月
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