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简介乳腺癌是美国女性最常见的癌症，也是第二大癌症死亡原因。大约 15%–20% 的乳腺癌过度表达 ErbB2/HER2，因此被归类为 HER2 + 亚型，这种亚型与侵袭性癌症和不良临床结果有关 (1)。HER2 是 ErbB 家族的成员，该家族包括 EGFR/ErbB1、ErbB2/HER2、ErbB3 和 ErbB4 — 均为跨膜受体酪氨酸激酶（参考文献 2、3）。ErbB2/HER2 没有已知的配体，但可以与 EGFR 或 HER3 同源二聚化或异源二聚化 (4)。二聚化的 HER2 激活一系列复杂的下游信号级联，主要由 PI3K/AKT 和 MAPK 通路组成 (4)。HER2 过度活化会诱导乳腺肿瘤的形成、进展和转移。 HER2 + 乳腺癌最成功的治疗方法是 HER2 靶向治疗 (5)。FDA 批准的几种抗 HER2 药物，包括人源化单克隆抗体曲妥珠单抗和 HER2 和 EGFR 的小分子双重抑制剂拉帕替尼，显著改善了 HER2 + 乳腺癌患者的临床结果。然而，最初对 HER2 靶向治疗有反应的肿瘤最终可能会产生耐药性 (5)。为了改善晚期 HER2 + 乳腺癌的临床结果，开发新的治疗方法以提高 HER2 靶向治疗的疗效至关重要。GPCR 是最大的细胞表面受体家族；它们由 800 多个成员组成，可调节多种生物功能 (6)。GPCR 功能障碍会驱动许多肿瘤的发展和进展，包括乳腺癌 (7)。转录组分析显示乳腺癌细胞异常表达多种 GPCR (8)。在多种乳腺癌分子亚型中，蛋白质组学分析可识别异常的 GPCR 激活 (9)。
针对 G 蛋白偶联受体信号阻断 HER2...
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