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磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K) 通路在人类乳腺癌中经常失调。大约 30% 的乳腺癌患者携带 PIK3CA 基因突变，该基因编码 PI3K 催化亚基异构体 p110 a。PIK3CA 突变与内分泌疗法、HER2 靶向疗法和细胞毒性疗法的耐药性有关。泛 PI3K 抑制剂的早期试验表明，由于增强的雌激素受体通路信号传导导致的疾病耐药性，其作为单一疗法的治疗效果甚微。将 PI3K 抑制与内分泌疗法相结合有助于克服耐药性。泛 PI3K 抑制剂与内分泌疗法相结合的临床试验表明，其临床益处适中，但毒性特征具有挑战性，这促进了更具选择性的 PI3K 靶向药物的开发。近期针对 PIK3CA 突变患者开展的同工型 PI3K 抑制剂试验已显示出良好的临床疗效，且安全性可预测、可控。在本综述中，我们讨论了 PIK3CA 突变的临床相关性及其作为生物标志物在指导 HR + HER2 晚期乳腺癌患者治疗选择方面的潜在用途。
针对激素受体中的 PIK3CA 改变...
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