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摘要:选择性治疗和在细胞内控制药物释放仍然是有效治疗癌症的关键挑战。在这里,我们使用叶酸(FA)作为自导航分子,在含有量子点(QDs)和β-环糊精(β-CD)的纳米共轭物中将抗肿瘤不对称双吖啶化合物(C-2028)递送至肺癌、前列腺癌和正常细胞。由于双吖啶衍生物结构中存在平面片段,因此可以与β-环糊精分子形成包合物。这种复合物的稳定性依赖于pH值。研究了不同pH值下的药物释放曲线和C-2028从QDs-β-CD-FA纳米共轭物中释放的机理。接下来,还研究了化合物在细胞内的命运及其对细胞内溶酶体含量的影响。共聚焦激光扫描显微镜研究证明,所有研究的化合物都被输送到酸性细胞器中,其 pH 值促进了 C-2028 从其纳米缀合物中释放的增加。由于正常细胞中的 pH 值高于癌细胞中的 pH 值,因此这些细胞中 C-2028 从其纳米缀合物中的释放会减少。此外,我们通过 HPLC 分析获得了用未结合的 C-2028 或纳米缀合物处理的选定细胞中 C-2028 的浓度曲线。

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