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提供对靶标调节的洞察，从而可以在作用机制和疗效之间建立联系。在适当的临床前模型中建立药代动力学/药效学/疗效关系可增强对靶标介导疗效的信心，并提供可用作化合物优化标准的药效学调节阈值。此外，应用跨物种血浆蛋白结合的校正因子可以预测人类靶标结合所需的药物浓度，该浓度可用于人体剂量预测，然后在 I 期试验的剂量递增期间使用药效学测定进行测试 (2)。遵循这一框架可以在药物和靶标之间建立机制联系，从而可以检验治疗假设，并为将药物推进到后期临床开发以确认疗效提供信心（参见参考文献 3、4）。尽管在开发靶向疗法方面取得了进展，但只有约 7% 的患者从中受益 (5)。针对这一医疗需求空白，为更广泛的患者群体开发有效的治疗方法，需要遵循关于靶标选择、效力和选择性的重要性以及解决耐药性方面所学到的原则。获得的新见解
精准肿瘤学时代已然到来：设计最佳的……
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