机构名称：
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GSK126 是 zest 同源物 2 的组蛋白赖氨酸甲基转移酶增强子 (EZH2；IC 50 = 9.9 nM) 的抑制剂。1 它对 EZH2 的选择性优于 EZH1 (IC 50 = 680 nM) 和多种含有 SET 结构域和不含有 SET 结构域的甲基转移酶 (IC 50 s = 13->100 µM)。GSK126 (7-252 nM) 可降低表达野生型或突变型 EZH2 的多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLCBL) 细胞中组蛋白 H3 (H3K27me3) 上赖氨酸 27 的整体三甲基化。当以每天 50 mg/kg 的剂量给药时，它还可以减少 Pfeiffer DLBCL 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。 GSK126 (10 µM) 可诱导从患有 1 型糖尿病的青少年患者或无糖尿病的成年人中分离的人胰腺外分泌细胞产生胰岛素和葡萄糖刺激的胰岛素分泌。2 它还可降低 H3K27me3 水平并诱导原代人胰腺导管上皮细胞分泌胰岛素和葡萄糖刺激的胰岛素分泌。
GSK126
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