Ribociclib 主要通过 CYP3A4 代谢。因此,影响 CYP3A4 酶活性的药物可能会改变瑞博西尼的药代动力学特征。在健康志愿者中,强效 CYP3A4 抑制剂利托那韦(每次 100 毫克,每天两次,持续 14 天)与单剂量 400 毫克的瑞博西尼共同给药后,与单独服用单剂量 400 毫克瑞博西尼相比,瑞博西尼的暴露量(AUC inf )和最大浓度(C max )分别增加了 3.2 倍和 1.7 倍。 LEQ803(ribociclib 的主要代谢物,占母体药物暴露量的不到 10%)的 C max 和 AUC last 分别降低了 96% 和 98%。与利托那韦(100 毫克,每日两次)共同给药的基于生理的药代动力学 (PBPK) 模拟表明,ribociclib(400 毫克,每日一次)的稳态 C max 和 AUC 0 – 24 小时分别增加了 1.5 倍和 1.8 倍。