使用 TR-FRET 评估 ABBV-453 对重组人 MCL-1、BCL-2 和 BCL-X L 的亲和力,并确定与重组 BAK 复合的每种蛋白质的抑制常数 (Ki)。用含有 10% HS 的培养基中的 ABBV-453 处理人类肿瘤细胞系 H929、Molt-4 和 RS4;11 细胞 24 小时,并根据制造商的说明使用 CellTiter-Glo 确定对活力的影响 (Promega)。根据所得剂量反应曲线计算每个 EC 50 (半最大有效浓度)。数据以三到七次独立实验的平均值 ± 标准差表示。