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摘要：2020年，乳腺癌成为最常见的癌症类型，新增确诊病例近230万。然而，如果及早诊断并得到适当的治疗，乳腺癌的预后良好。在这里，我们研究了硫脲衍生物对两种不同类型的乳腺癌细胞（MCF-7和MDA-MB-231）的影响，硫脲衍生物之前被确定为针对拓扑异构酶II α和吲哚胺-2,3-双加氧酶1（IDO 1）的双重抑制剂。所研究的化合物（1 – 3）选择性地抑制乳腺癌细胞的生长并通过caspase-8和caspase-9相关途径促进细胞凋亡。此外，这些化合物导致S期细胞周期停滞，并以剂量依赖性方式抑制MCF-7和MDA-MB-231细胞中ATP结合盒转运蛋白（MDR1、MRP1/2和BCRP）的活性。此外，在与化合物 1 孵育后，观察到两种类型的乳腺癌细胞中自噬细胞数量增加。在 ADME-Tox 特性的初步测试中，评估了化合物 1 – 3 的可能溶血活性及其对特定细胞色素 P450 酶的影响。
针对人类 TopoIIα 和...的硫脲衍生物
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