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人类激酶组。
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人类激酶组。

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解决这些选择性问题的一个有前途的策略的例子是借助所谓的蛋白水解靶向嵌合体或PROTAC (17) 诱导蛋白质降解。该策略基于这样的理念：单独的抑制剂仅针对激酶的催化活性，而其他激酶结构域仍未得到解决，尽管它们在重要的生理功能和多种疾病中发挥作用 (17) 。PROTAC 是由与 E3 连接酶靶向化合物连接的激酶抑制剂组成的有机嵌合体。通过募集 E3 连接酶，通过泛素化和蛋白酶体机制触发激酶选择性降解 (17) 。

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