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体外-体内不一致:AZD2716 及其外消旋体与伐瑞拉迪开发蛇毒 sPLA2 抑制剂的临床前研究

In vitro-in vivo discord: a preclinical study of AZD2716 and its racemate with comparison to varespladib for the development of snake venom sPLA2 inhibitors

体外-体内不一致:AZD2716 及其外消旋体与伐瑞拉迪在蛇毒 sPLA2 抑制剂开发方面的临床前研究摘要我们评估了一系列重新调整用途的 sPLA2 抑制剂作为新型候选蛇咬伤毒疗法。在体外 sPLA2 测定中,针对来自五大洲的重要医学蛇种的 26 种毒液样本,将立体特异性 (R)-7 AZD2716 及其外消旋混合物与伐瑞拉迪进行比较。所有化合物均表现出有效的纳摩尔至皮摩尔 IC50 值,与伐瑞拉迪的基准抑制曲线相当。然而,令人惊讶的是,在独立第三方实验室的 GLP 标准条件下,这种体外功效并没有转化为体内小鼠模型的存活率。在针对相同的四种高 sPLA2 毒液评估口服和静脉给药的动物救援研究中

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APT28 在 Neusploit 行动中利用 Microsoft Office 缺陷

APT28 exploits Microsoft Office flaw in Operation Neusploit

与俄罗斯相关的 APT28 是 Neusploit 行动的幕后黑手,利用新披露的 Microsoft Office 漏洞进行针对性攻击。与俄罗斯有关的组织 APT28(又名 UAC-0001、Fancy Bear、Pawn Storm、Sofacy Group、Sednit、BlueDelta 和 STRONTIUM)是 Neusploit 行动的幕后黑手,这是一项利用新披露的 Microsoft Office 漏洞的活动。 APT28 组织至少自 2007 年以来一直活跃,其目标是政府、军队和安全组织 [...]

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学生飞行员执照:有抱负的飞行员的完整、详细的初学者指南

Student Pilot Licence: A Complete, Detailed Beginner’s Guide for Aspiring Pilots

对于许多学生来说,成为一名飞行员的梦想始于仰望天空,想象自己坐在飞机的驾驶舱里。虽然这个梦想令人兴奋,但成为飞行员的道路是结构化的、受监管的、循序渐进的。学生飞行员执照 (SPL) 是这一旅程的正式第一步。 ... 阅读更多

Splashdown:NASA 确认 SpaceX Crew-11 Dragon 已提前返回地球

Splashdown: NASA confirms SpaceX Crew-11 Dragon completes early return to Earth

在圣地亚哥海岸拍摄的现场视频显示 NASA 的 SpaceX Crew-11 安全返回……《Splashdown:NASA 确认 SpaceX Crew-11 Dragon 已提前返回地球》首先出现在 AeroTime 上。

掌握非线性数据:Scikit-Learn SplineTransformer 指南

Mastering Non-Linear Data: A Guide to Scikit-Learn’s SplineTransformer

忘记僵硬的线条和疯狂的多项式。了解为什么样条曲线是特征工程的“金发姑娘”,它使用 Scikit-Learn 的 SplineTransformer 为非线性数据提供了灵活性和纪律的完美平衡。掌握非线性数据:Scikit-Learn SplineTransformer 指南的帖子首先出现在《走向数据科学》上。