机构名称：
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摘要 HSP90（热休克蛋白 90）是一种 ATP 依赖性分子伴侣，参与数百种蛋白质的正确折叠和成熟。HSP90 在癌症（包括黑色素瘤）中大量表达。HSP90 客户蛋白是控制黑色素瘤发展、进展和治疗反应的几种信号通路的关键癌蛋白。许多具有不同化学结构和 HSP90 内结合位点的天然和合成化合物已被鉴定为选择性 HSP90 抑制剂。大多数 HSP90 靶向药物会影响 HSP90 的 N 端 ATPase 活性。与 N 端抑制剂相比，与 HSP90 中部和 C 端结构域相互作用的药物不会诱导 HSP70 依赖性细胞保护反应。在临床前研究和临床试验中，几种 HSP90 抑制剂针对黑色素瘤进行了测试，证明这些药物可以被视为单一或补充治疗策略。本综述总结了目前关于 HSP90 蛋白在癌症中的作用的知识，重点是黑色素瘤，并概述了被视为黑色素瘤治疗潜在疗法的结构不同的 HSP90 抑制剂。
黑色素瘤中的 HSP90 抑制剂
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