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摘要。热休克蛋白 90 (HSP90) 是一种重要的伴侣蛋白，通过与致癌客户蛋白和辅助伴侣相互作用来调节信号通路并纠正癌细胞中的错误折叠蛋白。抑制 HSP90 伴侣机制已被证明是一种抑制肿瘤存活、增殖、侵袭和迁移的潜在方法。已报道了许多 HSP90 抑制剂，它们通过中断 HSP90 的 ATPase 活性，从而抑制癌细胞中的致癌途径，显示出作为癌症靶向疗法的价值。这些抑制剂分为三类：i) N 端结构域 (NTD) 抑制剂；ii) C 端结构域 (CTD) 抑制剂；和 iii) 异构体选择性抑制剂。然而，这些 HSP90 抑制剂均未用于临床治疗。主要限制因素可归纳为耐药性、剂量限制性毒性和不良药代动力学特征。新型 HSP90 靶向化合物不断被发现，并在临床前和临床试验中测试其抗肿瘤功效，凸显了 HSP90 抑制剂作为癌症靶向疗法的前景。此外，当 HSP90 抑制剂与化疗、靶向药物或免疫疗法联合使用时，抗肿瘤效果有所改善。在本综述中，讨论了 HSP90 抑制剂对癌症过程管理的影响，并总结了癌症治疗中基于 HSP90 的既往和新型治疗策略。此外，还提出了未来作为癌症治疗手段进行评估的 HSP90 靶向候选药物。
HSP90 抑制剂和癌症：用于靶向治疗的前景...
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