机构名称：
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摘要 ◥ ERK 通路在肿瘤形成中至关重要；该通路成分的异常在约 30% 的人类癌症中很常见。ERK1/2 (ERK) 调节细胞增殖、分化和存活，是该通路的终端节点。BRAF 和 MEK 靶向疗法对 BRAF V600E/K 转移性黑色素瘤和肺癌有效；然而，由于出现耐药性，反应持续时间很短。ERK 信号的重新激活是获得性耐药机制的核心。因此，ERK 抑制提供了克服耐药性的机会并提高了疗效。此外，KRAS 突变型癌症仍然是一个未满足的医疗需求，其中 ERK 抑制剂可以单独或与其他药物联合提供治疗选择。在这里，我们报告了 LY3214996 的鉴定和活性，LY3214996 是一种强效、选择性、ATP 竞争性 ERK 抑制剂。 LY3214996 治疗
ERK 抑制剂 LY3214996 靶向 ERK 通路驱动...
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