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作为抗体-药物偶联物的新替代品，我们生成了“配体靶向”肽-药物偶联物 (PDC)，它利用受体介导的内吞作用进行靶向细胞内药物递送。PDC 与细胞外配体形成复合物，然后与细胞表面的受体结合，通过内吞途径刺激细胞内摄取。螺旋-环-螺旋 (HLH) 肽被设计为药物载体，并随机化以得到构象受限的肽库。噬菌体展示库针对血管内皮生长因子 (VEGF) 进行筛选，以产生结合肽 M49，其表现出强结合亲和力 (KD = 0.87 nM)。共聚焦荧光显微镜显示肽M49与VEGF及其受体形成三元复合物，然后通过VEGF受体介导的内吞作用被内化到人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中。骨架环化的肽M49K与药物单甲基奥瑞他汀E结合，得到PDC，其抑制VEGF诱导的HUVEC增殖。HLH肽及其PDC具有作为靶向分子治疗新方式的巨大潜力。
通过 VEGF 结合螺旋进行靶向细胞内药物输送……
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