摘要 磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)/蛋白激酶 B/哺乳动物雷帕霉素靶标信号失调在惰性和侵袭性恶性淋巴瘤中很常见,针对这种疾病已经开发出几种靶向疗法。Copanlisib 是一种高选择性、强效的静脉注射泛 I 类 PI3K 抑制剂,在接受过大量预先治疗的惰性淋巴瘤患者中表现出持久的客观反应和可控的安全性。因此,copanlisib 单药治疗获得美国食品药品监督管理局的加速批准,用于治疗接受过至少两种全身疗法的复发性滤泡性淋巴瘤成人患者,以及获得突破性治疗称号,用于治疗接受过预先治疗的复发或难治性边缘区淋巴瘤患者。高血糖和高血压是 copanlisib 单药治疗最常见的不良事件,与输液有关、短暂,可通过标准疗法控制。轻度腹泻也是 copanlisib 单药治疗的常见不良事件;没有证据表明口服 PI3K 抑制剂会导致腹泻严重程度加重或严重的胃肠道毒性(如结肠炎或严重的肝酶升高),而口服 PI3K 抑制剂曾报告过这些副作用。与持续口服替代疗法相比,copanlisib 的静脉给药途径和间歇性给药方案可能具有更佳的耐受性。目前正在对复发性惰性淋巴瘤患者进行 copanlisib 与利妥昔单抗和标准治疗化疗联合治疗的研究,有可能支持在二线治疗中使用 copanlisib,为这一医疗资源不足的患者群体提供急需的额外治疗选择。
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