Vimseltinib (DCC-3014) 是一种强效且高度选择性的集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 开关控制激酶抑制剂,可与开关口袋区域结合。2,3 在 TGCT 中,CSF1 基因表达异常,高水平的 CSF1 基因会驱动肿瘤肿块的扩张。4 Vimseltinib 与 CSF1R 受体结合可降低 CSF1 的作用,从而减少肿瘤生长和疾病症状。5,6 Vimseltinib 正处于临床开发阶段,用于治疗无法通过手术切除肿瘤的成人 TGCT 患者。在 III 期临床试验 (MOTION, NCT05059262) 中,参与者在第一部分每周两次口服 30 毫克 vimseltinib,共 24 周,然后在第二部分每周两次口服 30 毫克,这是长期开放标签治疗阶段。1
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