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本研究旨在制备西妥昔单抗 (CTX) 修饰的卡巴他赛 (CBZ) 负载氧化还原敏感的 D-α-生育酚-聚乙二醇-1000-琥珀酸酯 (TPGS-SS) 纳米颗粒 (NPs)，用于表皮生长因子受体 (EGFR) 靶向肺癌治疗。使用透析袋扩散法制备 NPs，以产生非氧化还原敏感非靶向 (TPGS-CBZ-NPs)、氧化还原敏感非靶向 (TPGS-SS-CBZ-NPs) 和靶向氧化还原敏感 NPs (CTX-TPGS-SS-CBZ-NPs)。对开发的 NPs 的粒径、多分散性、表面电荷、表面形态和包封效率进行了表征。此外，还进行了其他体外研究，包括体外药物释放、细胞毒性和细胞摄取研究。发现颗粒尺寸和表面电荷分别在 145.6 至 308.06 nm 和 − 15 至 - 23 mV 范围内。CBZ 临床注射剂 (Jevtana ® )、TPGS-CBZ-NPs、TPGS-SS-CBZ-NPs 和 CTX- TPGS-SS-NPs 的 IC 50 值分别为 17.54 ± 3.58、12.8 ± 2.45、9.28 ± 1.13 和 4.013 ± 1.05 µ g/ml，表明与 CBZ 临床注射剂相比，细胞毒性分别增强了 1.37、1.89 和 4.37 倍，表明细胞毒性显著增强。此外，体外细胞摄取调查显示，与纯 CMN6、TPGS-CMN6-NPs 和 TPGS-SS-CMN6-NPs 相比，CTX-TPGS-SS-CMN6-NPs 在 A549 细胞中积累显著。此外，通过超声/光声和 IVIS 成像分析了开发的 NPs 的靶向效率。
西妥昔单抗修饰的氧化还原敏感 D-α-生育酚
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