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背景:如今,放射性标记的单克隆抗体 (mAb) 已广泛应用于各种癌症的诊断和治疗。本研究根据荷瘤小鼠的生物分布数据估算了 177 Lu-西妥昔单抗-PAMAM 的人体吸收剂量。材料和方法:将西妥昔单抗与 PAMAM 纳米粒子结合,将 DTPA-CHX 与 mAb-PAMAM 结合,制备 177 Lu-DTPA-CHX-西妥昔单抗-PAMAM。研究了注射后 72 小时内标记纳米系统在荷瘤裸鼠中的生物分布。根据动物数据,利用辐射吸收剂量评估资源 (RADAR) 和相对质量外推法计算人体器官的吸收剂量。结果:在优化条件下制备的放射性标记化合物的放射化学纯度 (RCP) 为 99.6% ± 0.4% (P < 0.05)。大部分活性集中在肿瘤部位 (10.14 ± 0.89; P < 0.05)。肝脏和肾脏的吸收剂量最高,分别为 0.561 和 0.207 mSv/ MBq,低于其他 177 Lu 标记的单克隆抗体。结论:考虑到 177 Lu-DTPA-CHX-西妥昔单抗 -PAMAM 的特殊性质,该放射性标记纳米系统可被视为一种安全有效的放射性标记化合物,用于治疗 EGFR 表达肿瘤。

177Lu-抗-177Lu对人体器官的辐射剂量估算

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