机构名称：
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GSK2838232（GSK232）是一种新型的成熟抑制剂，它阻止了Capsid和间隔肽1（CA/SP1）在Capsid和SpacsID连接处的蛋白水解裂解，使新形成的病毒剂不感染。据我们所知，GSK232尚未针对HIV-2进行测试，并且关于HIV-2对其他HIV-1成熟抑制剂的敏感性的数据有限。评估GSK232作为HIV-2处理的一种潜在效用，我们确定了该化合物对HIV-1，HIV-2和SIV培养物分离株的活性。GSK232对M亚类A，B，C，C，D，F和O组的HIV-1分离株具有很高的活性，IC 50值范围从0.25-0.92 nm的扩散（多周期）测定法和单个感染周期中的1.5-2.8 nm不等。相反，来自A，B组和CRF01_AB和SIV分离株SIV MAC239，SIV MAC251和SIV AGM.SAB-2的HIV-2分离物对GSK232具有高度抗性。为了确定CA/SP1在观察到的表型中的作用，我们建立了HIV-2 ROD9的突变体，其中对CA/SP1的序列进行了修改以匹配HIV-1中发现的相应序列。在单周期测定中（IC 50 = 1.8 nm）中，所得变体完全易受GSK232的影响。总体而言，我们的数据表明我们研究中测试的HIV-2和SIV分离株对GSK232具有本质上的抗性，并且耐药性映射的决定因素对Ca/sp1。负责HIV-1和HIV-2/SIV对GSK232的差异敏感性的分子机制需要进一步研究。
HIV-2和SIV对成熟抑制剂GSK2838232
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