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Stattic：STAT3激活和二聚化的小分子抑制剂

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Stattic：STAT3激活和二聚化的小分子抑制剂

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转录的信号换能器和激活因子（STAT）是一个潜在的细胞质转换因子家族，可将信号从细胞膜传输到细胞核。一个家庭成员STAT3在广泛的癌细胞系和人类肿瘤中的异常上游酪氨酸激酶活性来组成性激活。筛选化学元素ies导致了Stattic的鉴定，Stattic是一种无肽的小分子，可有选择地抑制Stat3 Sh2结构域的功能，而不管体外的STAT3激活状态如何。stattic选择性地融合了STAT3的激活，二聚化和核易位，并增加了STAT3依赖性乳腺癌细胞系的凋亡率。我们将Stattic作为抑制STAT3在细胞系或动物肿瘤模型中抑制的工具，显示出构成性STAT3激活。

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