机构名称：
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巨噬细胞感染增强剂（MIP）蛋白属于免疫蛋白超家族。这类enzemes催化了含脯氨酸肽键的顺式和反式配置之间的互连。MIP已被证明对于多种致病性微生物的毒力很重要，其中包括革兰氏阴性细菌burkholderia pseudomallei。源自天然产物雷帕霉素的小分子缺乏免疫抑制诱导的部分，抑制了MIP的肽基 - 蛋白基蛋白CIS-反式异构酶（PPI-ASE）活性，并导致病原体负荷降低体外。在这里，建立了荧光偏振分析（FPA），以实现BPMIP抑制剂的筛选和有效发展。荧光探针，该探针源自先前用荧光素标记的旧MIP抑制剂。该探针在BPMIP中显示出适度的功能，并启用了适合筛选具有中等至高通量（Z因子〜0.89）的大型化合物文库的高度鲁棒的FPA，以识别有效的新抑制剂。FPA结果与蛋白酶耦合PPIASE分析的数据一致。对探针结合的温度依赖性的分析表明，BPMIP的配体结合是由焓而不是熵效应驱动的。这对使用低温动力学测定有很大的影响。
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