机构名称：
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摘要：Furin是一种负责激活许多生理相关细胞底物的人丝氨酸蛋白酶，还参与了各种病理状况的发展，包括炎症性疾病，癌症，病毒和细菌感染。因此，具有抑制脂蛋白的蛋白水解作用能力的化合物被视为潜在的疗法。在这里，我们采用了组合化学方法（由2000种肽组成），以获得新的，强和稳定的肽脂蛋白抑制剂。广泛研究的胰蛋白酶抑制剂SFTI-1用作领先结构。进一步修饰了选定的单核抑制剂，以最终产生五个在亚洋摩尔范围内的K I值的单一或双环脂蛋白抑制剂。抑制剂5是最活跃的（K I = 0.21 nm），并且比文献中描述的参考脂蛋白抑制剂具有更明显的蛋白水解耐药性。此外，它降低了panc-1细胞裂解物中的液样活性。还报道了使用分子动力学模拟对脂蛋白 - 抑制剂复合物进行详细分析。关键字：弗林，向日葵胰蛋白酶抑制剂1，抑制剂，肽库，组合化学
组合化学开发的环状肽脂蛋白抑制剂
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