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摘要ATP结合盒(ABC)转运蛋白P-糖蛋白(P-GP)和ABCG2是多药转运蛋白,可在细胞培养中赋予对众多抗癌疗法的耐药性。这些发现最初在医学肿瘤学界引起了极大的兴奋,因为这些转运蛋白的抑制剂有望克服癌症患者的临床多药耐药性。然而,与癌症化学治疗剂结合使用的P-gp和ABCG2抑制剂的临床试验并未成功,部分原因是由于对癌症检查的多剂量耐药性(MDR)的多因素基础的分子理解而导致的临床试验有缺陷。在基于理性结构的抑制剂药物设计中缺乏高分辨率的结构信息,因此该领域也受到了阻碍。结构生物学的最新进展导致了ABCG2和P-gp的多种结构,这些结构更清楚地阐明了运输机理以及其底物和抑制剂结合位点的多性性特异性。这些数据应该证明对开发两个转运蛋白的更有效和特定的抑制剂有用。因此,尽管需要评估可能的药代动力学相互作用,但是这些抑制剂可能会在克服癌症群体中的化学疗法中克服ABC依赖性多药耐药性方面具有更大的有效性。可能对这些抑制剂的另一种更具说服力的使用可能是可逆地抑制

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