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图1。癌细胞系中TEAD抑制剂的抗增殖活性。 (a)5-7天细胞增殖CTG分析中> 200个细胞系的体外筛选。 块状抑制剂在间皮瘤中显示出有效的抗增殖活性。 非间皮瘤癌细胞系的子集对TEAD抑制剂(IC 50 <300nm,响应者)敏感。 (b)在包括中国患者衍生的肝癌系(CLC)的情况下,筛选了包括VT3989在内的TEAD抑制剂。 显示了代表性非响应者(CLC3)和响应者(CLC9和CLC12)的抗增殖曲线。 响应者细胞系与依维莫司(Everolimus)结合进一步测试,并显示出协同作用。 (c)50例患者介绍的中国肝癌(CLC)系的体外筛查摘要。 使用%VT3989抑制,我们将> 55%定义为敏感(响应者); <35%的抗性(无反应器)。 (d)使用RNA-seq数据和定义的药物敏感性鉴定了22个基因的基因特征。癌细胞系中TEAD抑制剂的抗增殖活性。(a)5-7天细胞增殖CTG分析中> 200个细胞系的体外筛选。块状抑制剂在间皮瘤中显示出有效的抗增殖活性。非间皮瘤癌细胞系的子集对TEAD抑制剂(IC 50 <300nm,响应者)敏感。(b)在包括中国患者衍生的肝癌系(CLC)的情况下,筛选了包括VT3989在内的TEAD抑制剂。显示了代表性非响应者(CLC3)和响应者(CLC9和CLC12)的抗增殖曲线。响应者细胞系与依维莫司(Everolimus)结合进一步测试,并显示出协同作用。(c)50例患者介绍的中国肝癌(CLC)系的体外筛查摘要。使用%VT3989抑制,我们将> 55%定义为敏感(响应者); <35%的抗性(无反应器)。(d)使用RNA-seq数据和定义的药物敏感性鉴定了22个基因的基因特征。

预测癌细胞对TEAD自动甲虫素的反应...

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