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摘要 当角膜微粒体在 NADPH 生成系统存在下与花生四烯酸一起孵育时，会形成四种极性代谢物（化合物 AD）。一氧化碳、SKF 525A 和抗细胞色素 c 还原酶抗体可抑制这些代谢物的合成。发现其中一种代谢物化合物 C 以剂量依赖性方式抑制角膜上皮中部分纯化的 Na+,K+-ATPase，ID5o 为 =50 nM。化合物 C 经薄层色谱和高效液相色谱纯化后，发现其具有紫外吸收光谱，最大吸光度在 236 nm 处，表明存在共轭二烯。使用正负离子化模式对衍生化合物 C 进行质谱分析，该化合物由特定标记的（[5,6,8,9,11,12,14,15-2H8J 花生四烯酸）和未标记的花生四烯酸的混合物合成。丰富的碎片离子与化合物 C 一致，化合物 C 是花生四烯酸的单氧衍生物，在二十碳烷主链的碳 12 处有羟基取代基；[2HgJ 花生四烯酸中的所有氘原子都保留在结构中。氧化臭氧分解产生的产物表明 20 碳链的 10 和 11 位置以及 14 和 15 位置的碳之间存在双键。因此，化合物 C 被定性为 12-羟基二十碳四烯酸。然而，只有 12(R) 异构体被发现是角膜上皮中 Na+,K+-ATPase 的抑制剂，这表明生物活性化合物 C 是 12(R)-羟基-5,8,10,14-二十碳四烯酸。这种在角膜中合成的 Na+,K+-ATPase 抑制剂可能在调节眼球透明度和人体房水分泌方面发挥重要作用。
羟基二十碳四烯酸：一种细胞色素 P450 依赖性
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