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Janus 激酶 (JAK) 是一种细胞质蛋白酪氨酸激酶，对于某些白细胞介素从常见的质膜受体向细胞核传递信号至关重要。JAK 激活信号转导和转录激活因子，从而调节基因功能和细胞内活性。抑制 JAK 酶将阻止细胞因子或生长因子介导的基因表达和细胞内活性，从而降低免疫反应。所有 JAK 抑制剂均以口服剂型提供，并被归类为靶向合成的改善病情的抗风湿药物 (tsDMARD)。对于不喜欢皮下或静脉给药技术的药物的患者，tsDMARD 可能是一种合适的治疗选择。这些药物最常用于 DMARD 治疗后且至少两种生物制剂治疗失败的中度至重度类风湿性关节炎患者。市场上有许多 JAK 抑制剂，包括 Olumiant ®（巴瑞替尼）、Rinvoq ™（upadactinib）、Xeljanz ® 和 Xeljanz ® XR（托法替尼）。托法替尼可与甲氨蝶呤联合使用，或作为单药疗法用于对甲氨蝶呤单药治疗反应不足的参与者。巴瑞替尼仅限于用于对 TNF 抑制剂治疗无反应的参与者。Upadacitinib 可作为单药疗法使用，或与甲氨蝶呤或其他非生物 DMARD 联合使用。ANC < 1000 mm 3 、淋巴细胞计数 < 500 µL 和/或血红蛋白计数 < 9 g/dL 的患者应避免开始治疗。FDA 不建议将 JAK 抑制剂与硫唑嘌呤或环孢菌素一起使用。一些常见的不良反应包括感染、恶心和鼻咽炎。所有 JAK 抑制剂均有黑框警告，即会增加严重感染（结核病）和恶性肿瘤（淋巴瘤）的风险。巴瑞替尼还有一项额外的黑框警告，即会增加血栓形成的风险。
TIMS AS 抑制剂
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