摘要:药物化学工具箱的扩展符合药物设计师的切身利益,他们面临着为不断增加的生物靶点空间寻找分子解决方案的任务。然而,即使在药物发现界,创新的传播也可能是一个漫长的过程,因为药物发现界面临着及时为患者制定有效解决方案的巨大压力。沿着这个思路,亚砜亚胺基团的使用在药物化学中达到临界点花了近 70 年的时间。尽管近年来人们对这种多功能功能组的兴趣呈指数级增长,但仍有足够的空间进行进一步的创新应用。这篇小综述重点介绍了药物设计师在药物化学中使用亚砜亚胺基团的新兴趋势和机会,例如在复杂分子的构建、蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)、抗体-药物偶联物 (ADC) 和用于共价抑制的新型弹头中。