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药物研发是一个漫长、昂贵且高风险的过程，其最终目标是发现新药来满足尚未满足的医疗需求。大多数上市药物都是低分子量（<600 Da）分子，通过化学合成生产：然而，生物制剂和新化学模式正在通过临床试验取得进展，这些新分子能够以独特的方式针对疾病。[1] 小分子通常可逆地与其生物靶标结合并调节其活性以达到治疗效果。小分子-酶复合物通常寿命较短，药物从体内消除后靶标活性会恢复。将化学反应部分（所谓的弹头）引入药物中可使抑制剂与靶蛋白形成共价键，从而永久阻断其功能，因此，在恢复靶标的生物功能之前，蛋白质的重新合成是必要的。与非共价相互作用相比，共价键明显更强，因此不可逆抑制剂与非共价药物相比具有更高的潜在效力。此外，在结合位点内针对独特的亲核氨基酸可以对其他类似蛋白质产生优异的选择性。[2]
药物化学和化学生物学亮点
主要关键词
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