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西地那非是一种磷酸二酯酶抑制剂,最初是为了治疗心绞痛和心力衰竭而开发的。由于对磷酸二酯酶抑制导致血管扩张的可靠药理学知识,以及开发一种具有与硝酸盐类似效果但没有其副作用的药物的需求,导致了化合物“UK-92,480”的开发。1 在 20 世纪 90 年代初的上市前阶段,使用该化合物的临床试验的参与者报告了预期的副作用,例如由于该药物的血管扩张作用而引起的头痛和潮热,很少有参与者报告阴茎勃起。1 然而,尽管在上市前试验中副作用似乎很小,但由于其半衰期非常短以及与硝酸盐的灾难性相互作用,将西地那非用于心血管适应症成为一种没有吸引力的选择。1993 年,首次使用西地那非治疗勃起功能障碍的临床试验在

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