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摘要：(1) 背景：口服靶向抗癌药物容易受到系统前药代动力学药物相互作用 (DDI) 的影响。由于大多数此类药物是肠道和/或肝脏细胞色素 P-450 酶和肠道膜转运蛋白的底物，因此很难确定这些 DDI 的性质（即基于酶还是基于转运蛋白）。(2) 方法：DDI 和对照期（MAT 比率 < 0.77 或 >1.30）之间的平均吸收时间 (MAT) 差异已被提出，以暗示肠道水平的 DDI 中存在转运蛋白。该方法已应用于大量口服靶向抗癌药物（n = 54，涉及 77 项 DDI 研究），这些药物来自国际文献和/或可公开访问的 FDA 文件中的 DDI 研究。 (3) 结果：33 项 DDI 研究表明 MAT 存在显著变化，其中 12 项可通过调节流出转运蛋白来解释。在 21 项 DDI 研究中，调节流出转运蛋白无法解释 MAT 变化，这表明流入转运蛋白可能在肠道吸收中发挥相关作用。 (4) 结论：该方法可以提示肠道转运蛋白参与 DDI，应与体外方法结合使用，以帮助了解 DDI 的起源。
转运蛋白在肠道药物转运中的参与……
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