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多年来，人们一直希望一种药物针对一种目标疾病，然而，研究人员发现，使用多靶点药物治疗复杂疾病效果最好。近年来，研究人员试图寻找多药理学药物，即作用于多个目标而非单一目标的药物，用于治疗复杂疾病，如肿瘤学、精神病学和抗感染药物。例如，氟喹诺酮抑制多种青霉素结合蛋白中的两种，从而诱导细胞死亡；抗精神病药物在血清素和多巴胺受体中表现出活性；蛋白激酶抑制剂，包括舒尼替尼 (Sutent) 和伊马替尼 (Gleevec) 可抗癌。在搜索中，针对一种疾病的特定靶点的新药对另一种疾病的另一个靶点有效，并且/或者可以降低耐药性。应探索这些药物的所有其他活性，以重新定位它们用于新的治疗应用。本期特刊专门讨论多目标化学物质（药物、有机化合物、纳米颗粒），包括（但仅限于）具有双重（或多重）作用机制的化学物质[1-10]。
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