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摘要:β -catenin(CTNNB1)是一种致癌转录因子,在细胞 - 细胞粘附和细胞增殖和存活基因的转录中很重要,可驱动许多不同类型的癌症的发病机理。但是,CTNNB1的直接药理靶向仍然具有挑战性。在这里,我们进行了一个带有半胱氨酸反应性共价配体库的屏幕,以识别以泛素蛋白依赖性依赖性依赖性方式耗尽CTNNB1的单价降解器EN83。我们表明,EN83直接靶向CTNNB1三个半胱氨酸C466,C520和C619,导致CTNNB1的稳定和降解。通过结构优化,我们生成了一个高度有效且相对选择性的不稳定降解器,该降解器通过仅在CTNNB1上的C619靶向起作用。我们的结果表明,化学蛋白质组学方法可用于共价靶向和降解具有不稳定介导的降解(例如CTNNB1)(例如CTNNB1)的具有挑战性的转录因子。■简介

致癌转录因子β-catenin

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