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台式99 mo/ 99m TC和188 W/ 188 RE发生器能够经济生产分子溶液99M TC和188 Re radiopharma-ceuticals，前提是，基于简单的基于试剂盒的化学作用是可以用这些放射性核酸酯的靶向靶向的放射性化学。我们先前已经描述了一个双氨平台，该平台有效地将99m TC融合到受体靶向的肽中。在这里，我们报告了其用于标记前列腺特异性膜抗原（PSMA） - 具有99m TC和188 RE的靶向肽，用于诊断成像和全身性放射性前列腺癌。方法：将两个双磷酸 - 二肽生物结合物，DP1-PSMAT和DP2-PSMAT配制为具有99m TC和188 RE的放射性标记的试剂盒。在体外，前列腺癌细胞和小鼠异种移植模型中研究所得的放射性示例，以评估每种99m TC/ 188 RE对代理的摄取和生物分布的相似性。结果：DP1-PSMAT和DP2-PSMAT都可以用99m TC效率地放射标记，并使用基于套件的方法来提供基于套件的方法来提供同等化合物M- DP1-PSMAT和M-DP2-PSMAT和M-DP2-PSMAT（M 5 [99m TC] TC TC，[188 RE]）。所有99M TC/ 188 RE放射性示例均表现出PSMA表达前列腺癌细胞的特定摄取，在前列腺癌细胞中摄入可忽略不计，而前列腺癌细胞中未表达PSMA或阻塞PSMA摄取的所有摄取。M-DP1-PSMAT和M-DP2-PSMAT也表现出高肿瘤吸收（注射后2H时每克注射剂量的18-30％），非核心器官的保留率低，快速血液清除和主要通过肾脏途径排泄。重要的是，在这些实验中，每对99m TC/ 188 RE放射性示例均显示出近乎相同的生物学行为。结论：我们已经准备好并开发了新型的同生结构PSMA靶向99m TC/ 188 Re theranoticatic剂。这些基于发电机的治疗剂具有潜力，可以在医疗保健环境中获得符合PSMA靶向PSMA靶向诊断成像和全身放射疗法的利益，这些诊断和全身放射疗法无法常规地访问反应堆产生的177 Lu radiopharmaceicals或PET/CT/CT基础结构。
jnumed.124.267450.full.pdf
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