摘要γ-氨基丁酸(GABA)是一种非肽氨基酸发射器,是现代神经药理学的主要组成部分,也是一般麻醉和治疗药物的最关键靶点部位之一。GABA A型受体(GABA A RS)是中枢神经系统中最丰富的抑制性神经递质受体。它们是快速作用的配体门控离子通道(LGIC)受体类别的一部分,这是一种五个五型cys-loop超家族,可介导成熟大脑中的抑制性神经传递。gaba a RS主要由两个α亚基,两个β亚基和一个来自中央氯化物(Cl-)选择性通道的d的另外一个亚基组成。已确定了多个GABA A R亚基亚型和剪接变体。GABA A R的每个变体都表现出不同的生物物理和药理特性。几种化合物会对GABA A r积极或负面调节。广泛使用的阳性GABA A R调节剂包括苯二氮卓类药物(抗焦虑和抗惊厥药),全一麻醉药(如尿素等挥发性剂,以及巴比妥类药物等静脉内药物,如抗苯甲酸酯和丙泊屈球和丙泊屈球),一些抗凝胶酒精,一些抗脉冲,抗脉冲和神经剂,并具有神经性的剂。每种药物的结合位点截然不同。麻醉药物增强了受体介导的突触传播,从而打断了丘脑皮层传播,从而控制了睡眠 - 唤醒模式。理解GABA A R为在治疗神经系统疾病和全身麻醉方面开发高度特定的药物奠定了基础。GABA A R功能的异常已与几种神经疾病有关,例如睡眠障碍,癫痫发作,抑郁,认知功能,受伤后的神经系统恢复和神经可塑性。
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