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摘要 口服抗氧化剂和抗炎药物有可能改善目前炎症性肠病的治疗。然而，口服治疗的成功取决于药物在胃肠道中保持结构稳定的能力，以及进入靶细胞的可行性。使用靶向纳米粒子将抗炎和抗氧化剂药物输送到巨噬细胞可以使治疗更有效。本文描述了含有高抗氧化偶极 C50 类胡萝卜素细菌红素 (BR) 加地塞米松 (Dex)：NAC-Dex 的巨噬细胞靶向纳米结构古脂质载体 (NAC) 的结构特征和体外活性。获得了超小（66 nm）、-32 mV 电位、1200 g Dex /ml NAC-Dex，由 compritol 和 BR 核心组成，外壳由 sn 2,3 醚连接的古脂质和 Tween 80（2: 2: 1.2: 3 % w/w）覆盖。NAC-Dex 被巨噬细胞和 Caco-2 细胞广泛捕获，并在由 Caco-2 细胞和脂多糖刺激的 THP-1 衍生巨噬细胞制成的肠道炎症模型中表现出高抗炎和抗氧化活性，分别降低了 65% 和 55% 的 TNF- 和 IL-8 释放以及 60% 的活性氧产生。NAC-Dex 还逆转了炎症引起的形态变化并增加了跨上皮电阻，部分重建了屏障功能。 NAC-Dex 中 BR 和 Dex 的活性在模拟胃肠道消化后得到部分保护，提高了 BR-Dex 联合活性的可能性。结果表明口服 NAC-Dex 作为肠屏障修复剂值得进一步探索。关键词：口服给药；炎症性肠病；Caco-2/THP-1 共培养
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