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摘要：线粒体在肿瘤发生中起着关键作用，是癌症治疗的最重要靶点之一。虽然将药物输送到线粒体的最有效方法是将它们共价连接到亲脂性阳离子，但游离药物的体内输送仍然是一个关键的瓶颈。在此，我们报告了一种针对线粒体的金属有机骨架 (MOF) 的设计，它大大提高了模型癌症药物的功效，与游离药物相比将所需剂量降低到 1% 以下，与非靶向 MOF 相比降低到 10% 左右。使用从显微镜到转录组学的整体方法评估该系统的性能。用靶向 MOF 系统处理的 MCF-7 细胞的超分辨率显微镜揭示了重要的线粒体形态变化，这些变化与孵育后 30 分钟内的细胞死亡明显相关。细胞的全转录组分析表明，使用 MOF 系统处理后，基因表达发生了广泛变化，特别是在对细胞生理学产生深远影响并与细胞死亡相关的生物过程中。我们展示了如何将 MOF 靶向线粒体代表了开发新药物输送系统的宝贵策略。■ 简介
功能化金属有机框架的设计... - RUA
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