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Belzutifan 是一种口服的缺氧诱导因子 2 α (HIF-2α) 小分子抑制剂。HIF-2α 是一种转录因子，通过调节促进缺氧适应的基因在氧感应中发挥作用。在正常氧水平下，HIF-2α 会被 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白降解。在 VHL 疾病中，功能性 VHL 蛋白的缺乏会导致 HIF-2α 积累，随后 HIF-2α 与缺氧诱导因子 1 β (HIF-2β) 相互作用并形成转录复合物，诱导下游基因的表达。Belzutifan 与 HIF-2α 结合并阻止其形成该复合物，从而导致 HIF-2α 靶基因的转录和表达减少，包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。1-4
药品名称：Belzutifan
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